V roce 1921 objevil Frederick Grant Banting a Charles Herbert Best molekulu inzulínu. Zjistili, že tento hormon má vedlejší účinek…snižuje hladinu cukru v krvi. Jejich prvním „pacientem“, na kterém inzulín vyzkoušeli, je lékař a Bantingův přítel George Minot, v té době trpící diabetem. S ním se pustili do prvních experimentů, při nichž sledovali hladinu cukru v krvi před a po podání inzulínu. Mimochodem, v roce 1934 Minot obdržel Nobelovu cenu za medicínu za práci na studiu perniciózní anémie.
Banting a Best v téže přejdou do dětské nemocnice na univerzitě v Torontu. Na tomto pracovišti dne 11. ledna 1922, jako první dostal tento inzulín 14-ti letý Leonhard Thompson. První dívkou bude 15letá Elsie Needhamová. Oba badatelé prodávají inzulinový patent univerzitě v Torontu za pouhý jeden kanadský dolar. Ale kladou si tuto podmínku:
Univerzita musí před akreditací společnosti, která chce inzulín ve velkém vyrábět, zkontrolovat čistotu hormonu a kvalifikaci těch, kteří jej vyrábějí. Kromě toho musí být toto zajištěno i nadlouho do budoucna. První společností na světě, která tyto podmínky splnila od roku 1922, je Eli Lilly, americká farmaceutická společnost.
V Evropě, August Krogh , který žil od roku 1874 do roku 1949, spolu s manželkou Marie, v roce 1923 dostává totéž první povolení. Ve stejném roce zakládá společnost Nordisk Insulinlaboratorium .
Bratři Harald (1887-1961) a Thorvald (1887-1966) Pedersenovi pracovali u společnosti Nordisk. Po sporu opustili tuto společnost a založili 16.02.1925 společnost Novo Terapeutisklaboratorium
V roce 1989 se obě společnosti spojily a vytvořily společnost NovoNosdisk
Farbenwerke Hoechst může poté vyrábět inzulín ve Frankfurtu nad Mohanem od října 1923 v tehdejší německé říši. Je nabízen ve dvou koncentracích v lahvičkách 10 jednotek na kubický centimetr s bílým štítkem a 20 jednotek na kubický centimetr se zelenou značkou.
Výrobně je v té době Inzulín extrahován ze slinivky břišní, hlavně z poraženého skotu a prasat z jatečných farem. Zvířecí pankreas slouží jako základ pro extrakci. Hovězí pankreas váží v průměru asi 250 g. Pro 100 kg inzulínu je tedy zapotřebí 7,5 milionů zvířat
Vroce 1926 v tehdejším Československu v Ústecké firmě NORGIE byla zahájena výroba inzulínu s názvem PANKREAS HORMON
V roce 1935 byl vyvinut první depotní inzulín. Do inzulínu je přidán protamin. Tato látka je získávána z určitých bílkovin ze semen duhového pstruha. Později se přidávají depa, do kterých se přidává zinek.
V průběhu 2. světové války je inzulín vydáván v Německu na tzv. referenční karty inzulínu. Jen v roce 1943 jsou v tehdejší Říši vydány celkem 38 000 lidem.
Po skončení 2. světové války začíná v oblasti zkoumání inzulínu překotný vývoj. Je například určen tvar inzulínu a Frederick Sanger z Velké Británie získává v roce 1958 Nobelovu cenu za určení inzulínového krystalu.
V roce 1980 dochází ke genetickému průlomu. Je nalezen způsob, jak v budoucnu nebude potřeba k výrobě inzulínu jatečných zvířat. Tzv.humánní inzulín, který odpovídá čistotě a složení lidskému inzulínu, je uváděn na trh od roku 1985.
V polovině devadesátých let 20. století přicházejí na trh takzvané analogy inzulínu, tj. geneticky modifikované inzulíny. Tyto léky umožňují injekci po jídle. Zde se kompozice mění tak, že dochází k rychlejšímu rozpadu molekul inzulínu. Jiné poskytují tělu inzulín po delší časové období, čímž dochází k potlačení procesu rozpadu. Tyto inzulíny mohou rázem nabídnout zřetelně vyšší kvalitu života, leč svoji vyšší cenou v mnohým oblastech naráží na zhoršenou dostupnost.
Typickým případem nežádoucím vedlejším účinkem inzulínu je tzv. hypoglykemie.
Po injekci inzulínu se hladina krevního cukru sníží. Prostřednictvím různých vlivů, jako je špatný výpočet dávky k jídlu, sportovní aktivita, stres, nemoc, krevní cukr klesá natolik, že jde o nízkou hladinu cukru v krvi tzv. hypoglykemii. Tento stav může být akutní a natolik závažný až život ohrožující, že člověk potřebuje okamžitou pomoc v podobě co nejrychlejšího podání rychle působícího cukru v odpovídající dávce.
1994 V Praze je uzavřena smlouva, najejímž základě bude česká firma Léčiva vyrábět vysoce čistěné (monokomponentní) inzulíny s kvalitou světové třídy garantovanou firmou Eli Lilly.